| ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ATC) |
Todos los ATC pueden causar arritmias
cardiacas. |
| Verifique el punto de
referencia del ECG en busca de anomalías
de conducción cardiaca. Se ha identificado
intervalos terapéuticos de concentración en
el plasma para todos los fármacos, pero la
dosis debe basarse en la respuesta clínica
del paciente y no exclusivamente en las
concentraciones plasmáticas.a |
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En los pacientes que responden, reducir la
dosis diaria a la cantidad eficaz mínima
necesaria para sostener una respuesta.b
Los ATC pueden producir disfunción sexual. |
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El tratamiento puede estar relacionado con el
aumento de peso.c |
| Amitriptilina (Elavil) |
Sedante fuerte; mareos; dolor de cabeza;
aumento de peso; efectos anticolinérgicos;d
cambios ortostáticos de presión
arterial (PA)(hipotensión postural); puede
producir disfunción sexual.
Concentración terapéutica plasmática
(fármaco madre + metabolito activo) = 110–250 ng/ml. |
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Inicial: 10–25 mg como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse |
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Mantenimiento: 150–300 mg/día |
| Clomipramina (Anafranil)
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Efectos anticolinérgicos; mareos; somnolencia; dolor de cabeza; aumento de peso; hipotensión ortostática. |
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Inicial: 25 mg/día y
gradualmente incrementar a
100 mg/día las primeras dos
semanas; puede administrarse
a la hora de acostarse
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Mantenimiento: 100–250 mg/día
máximo |
| Desipramina (Norpramin)
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Sedante ligero; aumento de apetito; náusea; efectos anticolinérgicos mínimos;d cambios ortostáticos de presión arterial. Concentración terapéutica plasmática = 125–300 ng/ml. |
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Inicial: 25–50 mg/día como
dosis única diaria,
preferiblemente al acostarse
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Mantenimiento: 100–300 mg/día
como dosis única diaria.
En pacientes ancianos, no
se recomienda dosis diarias
>150 mg
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| Doxepina (Sinequan) |
Efecto sedante de moderado a fuerte; mareos; dolor de
cabeza; aumento de peso; efectos
anticolinérgicos moderados;d hipotensión
postural. Efecto antidepresivo óptimo
retrasado característicamente 2–3 semanas;
pero efecto antiansiolítico inicial
relativamente rápido. Concentración
terapéutica plasmática (fármaco madre +
metabolito activo) = 100–200 ng/ml. |
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Inicial: 10–25 mg/día como dosis única diaria,
preferiblemente al acostarse
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Mantenimiento: 75–300 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse |
| Imipramina (Tofranil) |
Efecto sedante de moderado a fuerte; mareos; dolor de
cabeza; aumento de peso; efectos anticolinérgicos moderados;d cambios anticolinérgicos ortostáticos
de presión arterial moderados-fuertes; puede
producir disfunción sexual en ambos sexos.
Concentración terapéutica plasmática
(fármaco madre + metabolito activo)
= 200-350 ng/ml. |
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Inicial: 25–50 mg/día como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse |
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Mantenimiento: 75–200 mg/d como dosis única diaria, preferiblemente al acostarse |
| Nortriptilina (Pamelor, Aventil) |
Efecto sedante ligero-moderado; estreñimiento;
náusea; aumento de apetito; efectos
anticolinérgicos ligeros-fuertes; el
ATC menos susceptible de producir
hipotensión postural.
Concentración terapéutica plasmática =
50–150 ng/ml. |
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Inicial: 10–25 mg, 3–4 veces al día |
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Mantenimiento: 30–50 mg, 3 veces al día. No se recomienda dosis diarias >150 mg |
| INHIBIDORES DE LA recaptación SELECTIVA DE SEROTONINA (IRSS) |
Los inhibidores de recaptación selectiva de
serotonina tienen pocos efectos
anticolinérgicos o cardiovasculares
adversos.
Ha habido reacciones mortales y que han
puesto en peligro la vida en pacientes
que han recibido un IRSS dentro de 2 semanas
después de haber usado antidepresivos
inhibidores de la monoaminooxidasa. Se ha
informado de la presencia de trastornos
sexuales durante el uso de los IRSS.
No se ha acumulado mucha experiencia
en relación con su uso a largo plazo.
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| Citalopram (Celexa) |
Trastornos de la eyaculación; otras
disfunciones sexuales; insomnio; resequedad bucal; náusea;
somnolencia. Estudios in vitro indican que
CYP3A4 y CYP2c19 son las enzimas primarias
involucradas en el metabolismo de citalopram.
El citalopram es un inhibidor relativamente
débil del CYP2D6. |
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Inicial: 10 mg/día |
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Mantenimiento: 10–40 mg/día |
| Fluoxetina (Prozac) |
Ansiedad, nerviosismo, insomnio, anorexia,
bradicardia leve, lentitud del nudo
sinoatrial, pérdida de peso,
fotosensibilidad solar, hiponatremia;
disfunción sexual; puede
alterar el control del azúcar en la sangre
de los pacientes diabéticos.
La fluoxetina inhibe substancialmente la
CYP2D6 y puede inhibir la eliminación de
otras drogas metabolizadas por las
isoenzimas CYP2D6 del citocromo P-450.[15]
Probablemente inhibe la CYP2C9/10, inhibe
moderadamente la CYP2C19 y ligeramente la
CYP3A3/4;[15] los pacientes ancianos no
metabolizan bien la fluoxetina. |
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Inicial: 10–20 mg/día |
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Mantenimiento: 20–80 mg/día |
| Escitalopram (Lexapro) |
Náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, malestar estomacal, pérdida de apetito, mareos, letargo, dificultad para dormir, dolor de espalda o resequedad bucal. |
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Inicial: 10 mg/día |
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Mantenimiento: 10–20 mg/día |
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Fluvoxamina (Luvox) |
Náusea; disfunción sexual; dolor de cabeza; nerviosismo; insomnio; letargo. |
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Inicial: 50 mg al acostarse,
ajustar mediante incrementos
de 50 mg en intervalos de 4 a 7
días
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Mantenimiento: 100–300 mg/día
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| Paroxetina (Paxil) |
Ansiedad; nerviosismo; insomnio; pérdida
ligera de peso; dolor de cabeza;
fotosensibilidad solar;
hiponatremia; disfunción sexual.
La paroxetina inhibe substancialmente
y puede interactuar con otras drogas
metabolizadas por las isoenzimas CYP2D6
del citocromo P450.[15] Los pacientes
ancianos no metabolizan bien la paroxetina.
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Inicial: 10–20 mg/día |
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Mantenimiento: 20–50 mg/día |
| Sertralina (Zoloft) |
Ansiedad; nerviosismo; insomnio; pérdida
ligera de peso; dolor de cabeza;
fotosensibilidad solar; hiponatremia;
disfunción sexual.
Produce una ligera inhibición de las drogas
metabolizadas por las isoenzimas CYP2D6 del
citocromo P450 y puede obrar recíprocamente
en ellas, teniendo poco efecto o ninguno,
sobre las CYP1A2, CYP2C9/10, CYP2C19 y
CYP3A3/4.[15] |
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Inicial: 25–50 mg/día |
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Mantenimiento: 50–200 mg/día |
| INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
(MAOI) |
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Tranilcipromina (Parnate)
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Hipotensión ortostática; letargo; hiperexcitabilidad; dolor de cabeza. Se requiere de dieta baja en tiramina. |
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Inicial: 10 mg dos veces al día,
incrementar en 10 mg
incrementos a intervalos de 1 a 3
semanas. |
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Mantenimiento: 10–40 mg/día |
| Fenelzina (Nardil) |
Hipotensión ortostática; letargo;
hiperexcitabilidad; dolor de cabeza.
Se requiere de dieta baja en tiramina. |
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inicial: 15 mg 3 veces al día |
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mantenimiento: 15–90 mg/día |
| Selegilina (EMSAM) |
Reacción en el sitio de aplicación; hipotensión ortostática; diarrea; dolor de cabeza; insomnio; resequedad bucal. Cualquier dosis mayor de 6 mg/24 h requiere una dieta baja en tiramina. |
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Inicial: parche de 6–mg/24 h (parche tópico de 20–mg cada 24 h) |
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Mantenimiento: parche de 6–mg/24 h (parche tópico de 20–mg cada 24 h). Puede aumentarse con incrementos de 3 mg/24 h con intervalos de 2 semanas hasta alcanzar 12 mg/24 h. |
| ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS |
En general, no hay una correlación entre
la concentración sérica de los fármacos y la
respuesta antidepresiva. |
| Bupropión (Wellbutrin, también aprobado en el tratamiento para dejar de fumar como Ziban) |
Inicialmente, las administraciones que activan la posibilidad de inducir convulsiones relacionadas con la dosis;
está contraindicado en pacientes con compromiso del SNC que han
tenido convulsiones y en aquellos con
trastornos concomitantes con predisposición a sufrir
convulsiones, y en pacientes que están tomando
otros fármacos para reducir el umbral de
convulsión. Efecto sedante ligero-moderado; efectos
anticolinérgicos ligeros-moderados;d cambios ortostáticos ligeros de la presión
arterial; agitación; insomnio; dolor de
cabeza; confusión; mareos; convulsiones
pérdida de peso. |
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Inicial: 75 mg/día |
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Mantenimiento: 200–450 mg/día sin exceder 150 mg/dosis |
| Trazodona (Desyrel) |
Efecto sedante ligero-moderado; efectos
anticolinérgicos insignificante; cambios
ortostáticos de la presión arterial
ligeros-moderados, especialmente en
pacientes ancianos; mareos; dolor de cabeza;
confusión; temblores musculares;
puede producir priapismo; el trastorno
gastrointestinal puede reducirse
tomando la trazodona con alimentos.
Concentración terapéutica plasmática
= 800–1600 ng/ml. |
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Inicial: 50 mg/día |
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Mantenimiento: 150–600 mg/día |
| Nefazodona (Serzone) |
Hipotensión postural (aunque <ATC); menos
disfunción sexual que la
observada con los IRSS. Dolor de cabeza;
letargo; insomnio; agitación; confusión;
náusea; tremor.
Potencial de obrar recíprocamente en
las drogas metabolizadas por las isoenzimas
CYP2D6 y CYP3A4 del citocromo P–450. La
prueba de la función hepática se debe revisar al comienzo
como punto de referencia y periódicamente
durante la terapia. Puede causar
hepatotoxicidad mortal. |
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Inicial: 100 mg 2 veces/día |
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Mantenimiento: 300–600 mg/día |
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Mirtazapina (Remeron) |
Antidepresivo tetracíclico.
Eliminación de la mirtazapina se reduce en
las personas ancianas.
Somnolencia, mareos, aumento del apetito y
del peso; estreñimiento; hipertensión;
edema; confusión; aumento de los
triglicéridos y el colesterol sin ayunar,
ALT hepático significativamente más elevado;
hipotensión ortostática.
Cuando se usa concomitantemente con fármacos
reductores del umbral convulsivo (por ejemplo,
fenotiacinas), la mirtazapina puede aumentar
el riesgo de convulsión.
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Inicial: 7,5–15 mg/día |
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Mantenimiento: 15–45 mg/día |
| Venlafaxina (Effexor) |
Hipertensión sostenida relacionada con la
dosis. Dolor de cabeza; mareos; insomnio;
náusea; estreñimiento; eyaculación anormal.
Se ha observado reacciones de gravedad, así
como mortales en pacientes que recibieron
venlafaxina a menos de dos semanas de usar
un antidepresivo tipo monoaminooxidasa.
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Inicial: 75 mg/día |
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Mantenimiento: 150–375 mg/día |
| Duloxetina (Cymbalta) |
Nausea, resequedad bucal, estreñimiento, disminución del apetito, fatiga, sueño, aumento en la sudación; disminución de la capacidad o deseo sexual; dificultad para orinar. |
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Inicial: 30 mg/día |
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Mantenimiento: 30–60 mg/día |
| Psicoestimulantes |
Los psicoestimulantes pueden causar
desasosiego, agitación, insomnio,
pesadillas, psicosis y anorexia; y puede
exacerbar cualquier enfermedad cardiaca
preexistente.
Los psicoestimulantes deben administrarse temprano
en las horas en que el paciente está
despierto a diario.
Los psicoestimulantes se utilizan a veces como
adyuvantes para contrarrestar los efectos
sedantes de los analgésicos opioides.
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| Dextroanfetamina (Dexedrina) |
Riesgo de adquirir tolerancia al fármaco, de
abusar y depender de él. Arritmia;
nerviosismo; desasosiego; insomnio.
Contraindicada en pacientes con
arteriosclerosis avanzada, enfermedad
cardiovascular sintomática, hipertensión
moderada-severa y glaucoma.
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Inicial: 2,5–5 mg/día |
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Mantenimiento: 10–30 mg/día |
| Metilfenidato (Ritalin, Metilín) |
Riesgo de adquirir tolerancia al fármaco, de
abusar y depender de él. Hipertensión;
puede reducir el umbral convulsivo en
pacientes cuyos antecedentes clínicos incluyen
trastornos convulsivos. Taquicardia;
nerviosismo; insomnio; anorexia;
letargo; mareos. |
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Inicial: 2,5–10 mg/día |
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Mantenimiento: 20–60 mg/día |
| Dexmetilfenidato (Focalin) |
Resequedad bucal, temblores o espasmos musculares, nerviosismo, dificultad para dormir, dolor de cabeza, letargo, náusea, insomnio, aumento en la sudación, mareos, sensación de cabeza vana, cambios en la función sexual. |
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Inicial: 10 mg/día |
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Mantenimiento: 10–20 mg/día |
